适应症:
适用于2型糖尿病,适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病
不适用于1型糖尿病,如有酮症酸中毒病史者,糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
药理作用及药代动力学:
对于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均可降低血糖浓度,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用,这一作用主要基于增加胰岛素β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。格列美脲具有明显的胰岛外作用(胰岛素增敏和拟胰岛素作用),另外与其他磺脲类药物相比,格列美脲对心血管系统的影响更小,还能够减少血小板聚集,并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少。
餐前30分钟或餐前即可用药,其治疗效果无显著差异,每日给药一次即可很好地控制糖尿病24小时的代谢。在一项为期24周的3期试验中发现,格列美脲和二甲双胍均显示HbAlc较基线显著减少。
口服后格列美脲生物利用度吸收完全,进餐时不影响吸收,给药后2.5小时达峰浓度,半衰期大约为5-8小时,高剂量给药后科观察到半衰期延长。
药物过量:
药物过量表现恶心、呕吐、和上腹部疼痛,低血糖常伴有神经症状如不安、震颤、视觉紊乱、共济失调、嗜睡、昏迷和惊厥。
过量处理主要是采取防止吸收措施,先刺激呕吐,然后喝水或者带活性炭的柠檬水和硫酸钠(泻药)。
急性药物过量及长期过高剂量格列美脲治疗可能导致危及生命的重度低血糖。
一旦发现格列美脲用药过量,必须立即通知医生,患者必须立即摄入蔗糖,如果可能则摄入葡萄糖;
低血糖有可能再次发生;
若患者失去知觉,应当静脉注射浓缩葡萄糖溶液(对成人以40ml 20% 溶液开始);对成人可考虑0.5mg-1mg剂量的胰高血糖素静脉注射、皮下注射或肌肉注射;、
摄入有危及生命用量的格列美脲后应进行解毒。
完成急性葡萄糖输入后,通常有必要以较低浓度静脉给予葡萄糖,应当再小心监测24小时。
用法用量:
应用过程中必须定期测定血红蛋白。
漏服怎么办:如果漏服之后,随后不可补服
起始剂量:1mg qd
糖尿病控制良好患者 每日1-4mg qd,每日剂量>6mg仅对少数患者有效。
什么时候服药:一般建议早餐前服用,若不吃早餐,可在第一次正餐前服用。
可以咬碎吃吗:不可以
妊娠及哺乳:禁用
不良反应:
低血糖反应:可能症状包括头痛,极度饥饿感、恶心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、头晕、无力、惊厥、视觉障碍、震颤
肾上腺素反向调节体征:出汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛、心律不齐
眼器官反应:暂时性视觉损害,可能是紧致度暂时改变导致晶状体屈光度变化
胃肠系统紊乱:偶尔可能发生胃肠道症状,如恶心呕吐、腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。
散发病例中可见肝炎、肝酶升高
皮肤及皮下组织疾病:脱发
其他:可能导致体重增加
药物警戒:格列美脲可导致味觉障碍、脱发
格列美脲可引起血小板减少、血小板减少性紫癜
禁忌:格列美脲,磺胺类过敏者(复方新诺明)
妊娠哺乳期妇女
1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒者
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