抗菌药物
一、细菌分类补充内容(增加内容)
G+菌:大多数化脓性球菌-如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;
G-菌:大多数肠道菌及泌尿系统感染-如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等
厌氧菌:破伤风梭菌-破伤风,产气荚膜梭菌-气性坏疽,乳酸杆菌-口腔、阴道感染,难辨梭菌-伪膜性肠炎
沙门菌:伤寒、副伤寒、霍乱。
二、抗菌药物的作用机制(增加内容)
1.干扰细菌细胞壁合成:如β-内酰胺类抗生素
2.增加细菌胞浆膜通透性:如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。
3.抑制细菌蛋白质合成:如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素(作用于50S亚基)。
4.抑制核酸代谢:抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。
其他抗菌药物
概述
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.磷霉素
机制:分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁合成。在组织体液中分布广泛,对G+和G-菌均具有杀灭作用。
2.利奈唑胺(噁唑烷酮类)
机制:与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合,阻止功能性70S始动复合物的形成,抑制蛋白质合成。
用于治疗:G+菌感染。主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染,以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染。
3.夫西地酸
机制:干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是,在血管分布较少的组织中也具有高浓度。在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。
(二)典型不良反应
1.磷霉素:常见腹部不适、稀便或腹泻。
2.利奈唑胺:常见失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用药时间过长,骨髓抑制及血小板减少、周围神经病和视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。
3.夫西地酸:静滴,血栓性静脉炎和静脉痉挛。
(三)禁忌证
1.磷霉素:妊娠期妇女、5岁以下儿童。
2.利奈唑胺:高血压、类癌患者。正在使用抑制单胺氧化酶A或B的药物(苯乙肼、异卡波肼)的患者或2周内曾经使用过本类药的患者不能使用利奈唑胺。
3.夫西地酸:妊娠后3月。
二、主要药品
1.磷霉素
【适应证】敏感菌引起严重感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
【注意事项】静脉滴注要缓慢。
2.利奈唑胺
【适应证】耐药菌引起的感染。
【注意事项】骨髓抑制、假膜性结肠炎及视力损伤。
3.夫西地酸
4.小檗碱(黄连素)
【适应证】肠道感染:胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。
【注意事项】不宜肌注。