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卡马西平治疗

卡马西平治疗()

来源:医学之声 作者:樱儿

卡马西平使用的四大注意事项

卡马西平是一种抗惊厥和特异性三叉神经痛镇痛药,具有抗惊厥、抗外周神经痛、抗躁狂症、抗利尿等作用,在临床中应用较为广泛,因此需要格外注意其在临床中的应用。

一、 注意与以下15种常用药物的联用

1、避孕药类:卡马西平属于肝药酶诱导剂,与避孕药联用会减弱其避孕作用,因此卡马西平不宜与避孕药联用。

2、醋酸去氨加压素:醋酸去氨加压素与卡马西平联用后,可增强水潴留或抗利尿作用,因此两药物应避免合用,必须合用时,醋酸去氨加压素的剂量应从较小剂量开始,逐渐调整至最适宜剂量。

3、氯氮平:氯氮平与卡马西平在血液学上的毒性存在相加效应,卡马西平可诱导氯氮平的肝脏代谢,联用后卡马西平会降低氯氮平的血浆浓度和药理作用。因此在加用或停用卡马西平时,为防止治疗作用的减弱或氯氮平毒性增强,建议加强临床监测。

4、氯贝丁酯:卡马西平与氯贝丁酯联用可增强抗利尿作用,因此联用时建议卡马西平减量使用。

5、丙卡巴肼:卡马西平与丙卡巴肼联用后会增加毒性反应,因此两药物需避免联用。

6、奥美拉唑:奥美拉唑抑制肝微粒体酶,可减弱卡马西平的代谢清除,从而升高卡马西平的血浆浓度,增强其药理作用,出现恶心、嗜睡、眼球震颤、共济失调及其他小脑症状等中毒反应特征。因此建议加用或停用奥美拉唑时,需适当调整卡马西平使用剂量。

7、奥沙西泮:由于卡马西平肝药酶诱导作用,会促使奥沙西泮与卡马西平的代谢加快,联用后两药物血药浓度均下降,清除半衰期均缩短,疗效均有所降低,因此需避免联用。

8、苯巴比妥:苯巴比妥通过诱导作用使得卡马西平向环氧化代谢产物代谢增多,两药物联用后清除半衰期缩短从而降低需要浓度,因此两药物联用时需密切监测卡马西平的血药浓度水平,及时进行剂量调整。

9、丙米嗪:由于卡马西平诱导肝单胺氧化酶系统,从而减少或消除丙米嗪的活性,因此两药物联用时需适当增加丙米嗪的使用剂量。

10、茶碱类药物:卡马西平与茶碱类药物联用时,会降低茶碱类药物的疗效,因此联用时卡马西平建议减量使用。

11、对乙酰氨基酚:卡马西平与对乙酰氨基酚联用,可以促使对乙酰氨基酚代谢加快,增强其肝毒性作用并减弱其解热镇痛作用,因此两药物不宜联用。

12、多西环素:卡马西平与多西环素联用可降低多西环素的药效,因此两药物联用时建议卡马西平减量使用。

13、红霉素:红霉素可抑制卡马西平的代谢,导致卡马西平血药浓度升高而发生毒性反应,同时卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低红霉素药效,因此两药物不宜联用。

14、甲苯达唑:卡马西平可加速甲苯达唑代谢,降低其药效,因此两药物不宜联用。

15、伊马替尼:卡马西平与伊马替尼联用,可促使伊马替尼代谢,减少伊马替尼的血药浓度从而降低其作用时间,因此两药物联用时需谨慎,必要时建议调整两药物使用剂量。

二、注意与食物的联用

1、卡马西平不宜与葡萄柚汁同服。曾有学者进行研究,卡马西平与葡萄柚汁或水联用,10例癫痫病人在3-4周前预先使用卡马西平200mg,一日3次使用,病情稳定。该项试验由随即交叉的两组构成:患者上午口服卡马西平200mg后再分别同时服用水或新鲜的葡萄柚汁300ml,服用8小时后收集血样,测定卡马西平的血药浓度。服用葡萄柚汁组与服用水组进行比较发现,卡马西平的稳态血药峰浓度、血药谷浓度、药时曲线下面积均分别显著升高40.4%、39.2%、40.8%,但达峰时间无显著变化,因此经过推测得出结论为,卡马西平治疗指数狭窄,为避免不了反应的发生,患者在口服卡马西平时应避免与葡萄柚汁联用。通过实验数据分析可以看出,葡萄柚汁可能会升高卡马西平的口服生物利用度和血药浓度,增强其药理作用,增加毒性反应。这里想要建议患者如果需要饮用葡萄柚汁时,最好在服用卡马西平后1-2小时后饮用。

2、卡马西平不宜与酒同服。有研究表明,在服用卡马西平期间饮酒,容易增强卡马西平的中枢抑制作用,从而对身体机体造成危害,因此服用卡马西平期间应禁酒。

除了葡萄柚汁、酒之外,服用卡马西平期间也不能饮茶、饮用碳酸饮料,这些饮品容易降低卡马西平的药效。

三、特殊人群中的应用

1、老年患者:老年患者对卡马西平较为敏感,使用过量容易引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓,有时也会引起再生障碍性贫血,因此老年患者不宜过量服用,且服用期间建议进行卡马西平的血药浓度监测。

2、妊娠期妇女:FDA对卡马西平的妊娠安全性分级为D级,又因为卡马西平能透过胎盘屏障,妊娠期间使用该药物可能导致胎儿脊柱裂等先天畸形。综合以上两点,妊娠期禁用卡马西平,尤其是妊娠早期。

3、哺乳期妇女:卡马西平可以通过乳汁分泌,乳汁中的浓度约为血药浓度的60%,因此哺乳期妇女应禁用。

4、糖尿病患者:糖尿病患者服用卡马西平后会引起尿糖增加,因此建议在控制血糖的基础上,慎重使用卡马西平。

5、心脏病患者:卡马西平中毒易引起心房纤颤,因此心脏病患者禁用或慎用卡马西平。

6、肝脏疾病患者:卡马西平在肝脏代谢的同时,可以增强肝脏的酶诱导作用,因此肝脏疾病患者应禁用或慎用。

7、青光眼患者:由于青光眼患者服用卡马西平后会引起眼内压升高,因此应禁用。

8、有骨髓抑制病患者:卡马西平直接影响骨的代谢,可导致骨质疏松,因此骨髓抑制患者应禁用或慎用。

四、 其他使用过程中的注意事项

1、漏服问题:如果在服用卡马西平期间出现漏服现象,应尽快补服,但需要注意的是不可一次服双倍量,建议在一日内分次补足。

2、剂量调整问题:使用卡马西平时,开始时应使用小剂量,然后逐渐增加。在开始治疗的4周左右可能需要增加剂量,以避免由自身诱导所致的血药浓度降低。

3、停药问题:癫痫患者不能突然停药,一旦突然停药容易诱发癫痫发作。

选用卡马西平进行治疗时,多想想使用时需注意的问题,只有这样才能做到合理使用,最大限度的发挥药效,从而起到治疗效果。

参考文献:

1、傅宏义.《新编药物大全》.人民卫生出版社.2013.03

2、Garg SK et al:Clin Pharmacol Ther 64:286(1998).

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